頭孢菌素是由冠頭孢菌培養液中分離的頭孢菌素C，經改造側鏈而得到的一系列半合成抗生素。其優點是：抗菌譜廣，對厭氧菌有高效；引起的過敏反應較青霉素類低；對酸及對各種細菌產生的β-內酰胺酶較穩定；作用機理同青霉素，也是抑制細菌細胞壁的生成而達到殺菌的目的。屬繁殖期殺菌藥。由于其不良反應和毒副作用較低，是當前開發較快的一類抗生素。 按照抗菌性能及開發年代不同，頭孢菌素可分為： （1）第一代頭孢菌素，如頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢唑啉、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐等，后3種可內服給藥。 （2）第二代頭孢菌素，如頭孢羥唑、頭孢呋新、頭孢西丁、頭孢甲氧噻吩等。 （3）第三代頭孢菌素，如頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢三嗪、頭孢噻甲羧肟等。 （4）第四代頭孢菌素，如頭孢唑喃。 （5）其他β-內酰胺抗生素，如亞胺硫霉素。